KRAS G12D抑制剂1类新药获批临床，海博为药业研发

转自：医药观澜

今日（4月1日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网近日最新公示，海博为药业1类新药HBW-012336胶囊获批临床，拟开发治疗携带KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤。根据海博为药业公开资料，这是一款KRAS G12D抑制剂。本次为该产品首次在中国获批临床。

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CDE官网

KRAS G12D突变是KRAS突变中最常见的类型，约占整个KRAS突变的35%，且更多的出现在胰腺癌、结直肠癌等难治及治疗预后差的癌症类型中，有着迫切而巨大的临床需求。

HBW-012336是一款KRAS G12D抑制剂。海博为药业此前新闻稿介绍，HBW-012336不仅解决了G12D抑制剂口服生物利用度低的难题，对多种携带G12D突变的肿瘤细胞有很好的抑制作用，还有着突出的组织靶向性，特别是对G12D突变率极高的胰腺、肠、肺的组织靶向性十分明确，预计将对胰腺癌、结直肠癌、肺癌有着良好的治疗效果。

临床前体内外研究数据显示，HBW-012336具有高活性、高选择性、高组织靶向性及强效抗肿瘤活性等突出优势。该产品对心血管、呼吸系统和中枢神经系统无明显影响，单药及重复给药的毒理研究中均表现出足够的安全性。在多种小鼠移植瘤模型中，HBW-012336表现出显著的抗肿瘤药效。另外，在人结肠癌细胞LS513异种移植模型中，HBW-012336与西妥昔单抗联用有明显的协同增效作用。总体看来，HBW-012336不仅可作为单药，用于治疗携带KRAS G12D的肿瘤，还能与其他抗肿瘤药物联用，加强抗肿瘤效果。

除了对KRAS G12D 抑制剂的开发，海博为药业还布局了口服Pan-KRAS抑制剂研发管线，已筛选出具有显著开发潜力的候选化合物HBW-016-K。该化合物对KRAS G12D、G12V、G12R、G13D等突变均具有很好的抑制作用，且临床前药代研究已表现出良好的药代动力学特征；在KRAS G12V小鼠体内药效模型研究中显示，在口服给药条件下，HBW-016-K可使肿瘤显著消退。目前该项目正在进行临床前研究，预计在2025年提交IND。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Mar 31，2025, From
https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]新年新突破！海博为药业KRAS G12D抑制剂正式提交IND，开启研发新征程. Retrieved Mar 31，2025, From
https://mp.weixin.qq.com/s/VXgl55bq4veddWsF79tcyQ

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（转自：医药观澜）